Метотрексат— METHOTREXATE

4-Амино N10-метил-птероил глютаминовая кислота.

Синонимы: A-methopterm, Methoptenne.

Фармакологическое действие. Под влиянием метотрексата тормозится или прекращается превращение фолиевой кислоты в фолиниевую. Также уменьшается утилизация фолиниевой кислоты. В эксперименте установлено, что препарат оказывает лечебное действие на некоторые перевиваемые лейкозы мышей и способствует продлению их жизни. Большие дозы вызывают у лабораторных животных (мышей, крыс, собак) слабость, понос и приводят к гибели на 3—4-й день. При гистологическом исследовании обнаружены распространенные дегенеративные изменения в слизистой оболочке кишечника, значительная гипоплазия костного мозга и умеренное поражение лимфоидной ткани.

Показания. Метотрексат применяют при острых и подострых лейкозах у детей и при хорионэпителиоме.

Применение. Препарат назначают внутрь, внутримышечно и внутривенно. Детям при лейкозе метотрексат назначают в зависимости от возраста: 2,5—7,5 мг в сутки ежедневно до наступления полной ремиссии. При хорионэпителиоме принимают по 25 мг ежедневно в течение 5 дней. При лейкозе ремиссия обычно наступает у половины больных и большей частью является неполной. В отдельных случаях наблюдается полная клиническая и гематологическая ремиссия, которая длится до 2 лет. При остром лейкозе целесообразно одновременно с метотрексатом назначать 6-меркаптопурин и кортикостероидные препараты. Применение метотрексата при хорионэпителиоме оказывает значительный терапевтический эффект, иногда до полной ремиссии первичного очага и метастазов. По заключению некоторых специалистов, препарат эффективен при нейробластозах, эмбриональной рабдомио-саркоме у детей, хроническом лимфолейкозе, лимфогранулематозе, ретикулосаркоме и раке молочной железы.

Возможные осложнения. Препарат может вызвать стоматит, который быстро исчезает при отмене препарата. При продолжении лечения и передозировке в полости рта и кишечника образуются язвы, а затем наступает угнетение кровотворения (кровоточивость, анемия, вторичные инфекции); эти осложнения можно предупредить назначением фолиниевой кислоты (лейковории).

Форма выпуска. Таблетки по 2,5 мг в упаковке по 100 штук и ампулы по 5 мл раствора.

Хранение. С предосторожностью (список Б).

Препарат метотрексат производится в странах Европы.