Лейкеран — LEUKERAN

n-[бис-( в-хлорэтил)]-аминофенилмасляная кислота.

Соответствует отечественному препарату хлорбутину.

Синонимы: Amboclorin, С. В. 1348, Chlorambucil, Chloraminophene, Leukoran, Limfolysin Chlorbuthinum

Фармакологическое действие. Лейкеран обладает выраженным противоопухолевым действием. При лечении саркомы 45 и саркомы М-1 у крыс и мышей в ряде случаев он вызывает полное обратное развитие опухолей. Препарат оказывает также противоопухолевое действие при саркоме Ак у мышей. Особенностью препарата по сравнению с другими цитостатическими средствами является избирательное угнетение лимфопоэза и значительно менее выраженное действие на миелопоэз и эритропоэз.

Показания. Лейкеран применяют при хроническом лимфолейкозе (преимущественно лейкемические формы) и лимфогранулематозе.

Применение. Препарат назначают внутрь. При хроническом лимфолейкозе лейкеран принимают в зависимости от количества лейкоцитов от 2 до 10 мг ежедневно. При количестве лейкоцитов 300000—400000 в 1 мм3 периферической крови препарат вводят по 8—10 мг, при 200000—300000 — 8 мг, при 150 000—200 000 — 6—8 мг, при 100 000—150 000 — 4—6 мг, при 50000—100000 — 4мг, при 50000 и ниже — 2 мг. Курс лечения продолжается обычно 3—6 недель. Общая доза колеблется от 350 до 400 мг для взрослого. При снижении числа лейкоцитов у больного до 25 000—20 000 в 1 мм3 крови его переводят на лечение поддерживающими дозами лейкерана — по 2 мг через день или 1—2 раза в неделю, при этом учитывают общее состояние больного и гематологические показатели. Если количество лейкоцитов в дальнейшем существенно не изменяется, то лечение можно временно прекратить. При тенденции к повышению лейкоцитов лечение поддерживающими дозами проводят длительное время (год и более). Препарат желательно применять в сочетании с кортикостероидами (преднизон, преднизолон и др ). У больных лимфогранулематозом при отсутствии лейкопении и тромбоцитопении лечение начинают с ежедневной разовой дозы 30 мг, к концу курса ее снижают до 20 мг. Подросткам в возрасте 16—18 лет назначают по 20 мг препарата. На курс лечения требуется 400—700 мг препарата. При отсутствии положительных клинических результатов через 2—2 Уз недели лечения (400—500 мг) продолжение терапии лейкераном нецелесообразно.

Побочные явления. При длительном применении препарата у больных (главным образом лимфогранулематозом) могут возникнуть лейкопения, анемия и тромбоцитопения, боли в эпигастральной области, иногда тошнота и рвота. При передозировке развивается значительная лейкопения, прогрессирующая вплоть до панцитопении. Поэтому при лечении необходим систематический анализ периферической крови — не реже 2—3 раз в неделю при курсовом лечении и 1 раз в 1—2 недели при назначении поддерживающих доз. Ввиду наличия индивидуальной чуствительности больных к препарату его следует назначать с большой осторожностью, особенно больным, незадолго до этого получавшим рентгенотерапию или лечившимся другими цитостатическими препаратами В таких случаях лечение следует начинать с небольших доз (при лимфогранулематозе 0,12—0,2 мг/кг) и не ранее чем через 1,5—2 месяца после воздействия указанных агентов. При выраженной лейкопении лечение прекращают и назначают переливание крови или ее компонентов, а также препараты, стимулирующие лейкопоэз. Переливание крови рекомендуется проводить и в течение курса лечения.

Противопоказания. Лейкеран не следует применять при заболеваниях печени, желудочно-кишечного тракта, непосредственно после рентгенотерапии и при лечении другими цитостатическими препаратами.

Форма выпуска. Таблетки по 2 мг в упаковке по 100 штук.

Хранение. Под замком (список А) в темном прохладном месте.

Препарат лейкеран производится в странах Европы. Отечественной промышленностью выпускается хлорбутин (таблетки по 0,002 и 0,005 г в упаковке по 100 штук).