Этиловый спирт в объективе фармакологии

date18.07.2014 "Путешествие в мир фармакологии" authorАвтор: Ю.Ф. Крылов

Этиловый спирт (этанол) является составной частью алкогольных напитков и представляет собой бесцветную, летучую и легковоспламеняющуюся жидкость. Содержание его в различных напитках варьирует от 4 до 55%. Более концентрированные напитки называют спиртами.

Местное действие. Оно зависит от концентраций этанола и ткани, на которую он воздействует. Этанол быстро испаряется с поверхности кожи и вызывает охлаждающий эффект. При концентрации 40— 50% он вызывает покраснение кожи и оказывает легкое раздражающее действие. Более высокие концентрации его вызывают необратимую денатурацию белков. В таких концентрациях этанол действует как вяжущее и дезинфицирующее (антисептическое) средство. Так, в концентрации 70% он широко используется как антисептическое средство. Однако споры микроорганизмов устойчивы к воздействию этилового спирта.

Желудочно-кишечный тракт. При приеме внутрь этанол вызывает местное ощущение тепла и повышает секрецию слюны. Он раздражает слизистую оболочку желудка и издавна получил репутацию средства, повышающего аппетит. Действительно, прием 50 мл 10%-ного спирта повышает секреторную активность желез желудка, но уже в концентрации более 15% наблюдается не только угнетение секреции, но и снижение двигательной активности желудка. Этот эффект может продолжаться в течение многих часов. Еще более высокие концентрации обладают выраженным раздражающим действием на слизистую желудка и могут провоцировать тошноту и рвоту. Алкоголь снижает не только секрецию желудочного сока, по и его ферментативную активность. Сочетание всех указанных свойств определяет высокую частоту гастритов у лиц, страдающих алкоголизмом.

Этанол быстро всасывается в желудке и тонком кишечнике, проникает через клеточные мембраны и распространяется в жидких средах организма. Почти половина принятого алкоголя всасывается через 15 мин, и полностью процесс всасывания завершается в пределах 1—2 ч. Всасывание замедляется в присутствии воды в желудке. Он проникает во все ткани, но по мере уменьшения концентрации в крови тоступает из них обратно в кровь.

Из сосудов легких алкоголь переходит в выдыхаемый воздух. Соотношение концентрации алкоголя в крови и выдыхаемом воздухе является постоянным и составляет около 2000: 1. Поскольку соотношение это очень велико, практически не представляется возможным при остром отравлении алкоголем удалить последний из крови с помощью искусственной вентиляции легких.

Более 95% этанола разрушается в печени. Остальное количество выводится с мочой и выдыхаемым воздухом. В процессе своего разрушения этанол вначале окисляется в печени до уксусного альдегида, который затем окисляется до углекислого газа и воды.

Алкоголь разрушается с постоянной скоростью, не зависящей от концентрации его в крови, но пропорционально массе тела. Так, у человека со средней массой тела разрушается около 10 мл/ч абсолютного спирта. В настоящее время не существует способа искусственно увеличить скорость его разрушения. Кстати, и физическая нагрузка не ускоряет этот процесс.

Центральная нервная система. Алкоголь снижает самоконтроль и нивелирует такие особенности характера, как сомнение, предосторожность, критическая самооценка. Поведение человека после приема спиртных напитков зависит от окружающей обстановки и характерологических особенностей. Под влиянием этанола часто наблюдаются неустойчивость настроения, а также плохо контролируемые эмоциональные взрывы. Человек может веселиться, а может стать злобно-агрессивным. Статистика свидетельствует, что основная часть преступлений совершается в состоянии алкогольного опьянения.

Механизм действия алкоголя на ЦНС связан е угнетением системы, активирующей кору головного мозга. Последняя освобождается, таким образом, от контролирующей функции, необходимой для осознанной деятельности человека.

Алкоголь снижает остроту зрения и нарушает мышечную координацию. Он нарушает способность мозга координировать мышечную активность, определяющую устойчивость тела. Он также удлиняет время реакции как на зрительные, так и на слуховые раздражители. При средней степени опьянения время реакции может удлиняться на 10—15%.

После приема спиртных напитков в количестве, эквивалентном 60 мл чистого спирта, болевая чувствительность понижается на 35—40%, хотя этанол и не является истинным обезболивающим средством. В данном случае изменяется лишь отношение человека к боли.

По мере увеличения дозы принятого алкоголя человек утрачивает способность чувствовать. Затрудняется речь, появляется неустойчивость походки и полностью теряется самоконтроль. Еще большие дозы приводят к выраженному угнетению нервной системы вплоть до потери сознания. Дыхание замедляется и затрудняется, лицо становится бледным, появляется синюшность, снижается артериальное давление. Смерть может наступить вследствие угнетения жизненно важных центров, находящихся в продолговатом мозге. Необходимо отметить, что некоторые из эффектов больших доз спиртных напитков, особенно самодельных, могут быть обусловлены другими веществами, присутствующими в напитке, например этилацетатом, бутиловым и изоамиловым спиртами.

У лиц, страдающих эпилепсией, этанол монет спровоцировать судорожный приступ.

Сердечно-сосудистая система. Умеренное количество алкоголя вызывает расширение кожных сосудов, что сопровождается покраснением (гиперемией) кожи и ощущением тепла. Этот эффект подавляет нормальную реакцию сужения кожных сосудов при охлаждении, поэтому применять алкоголь в качестве согревающего средства на морозе нельзя, поскольку он способствует нарастающей потере тепла.

При приеме 30—50 мл водки или коньяка возможна рефлекторная стимуляция дыхательного и сосудодвигателыного центров продолговатого мозга, вызываемая раздражением слизистой оболочки носоглотки. Вследствие этого на непродолжительное время слегка повышается артериальное давление, учащается пульс и повышается сердечный выброс. Это действие этанола послужило основой для применения его в качестве домашнего средства при обмороках.

Применение спиртных напитков в качестве средства при стенокардии совершенно необоснованно. Оно может облегчить боль при приступе, но не за счет расширения коронарных сосудов. В действительности эйфория, вызванная алкоголем, может вызвать ложное чувство благополучия и игнорирование угрожающих симптомов, так как он изменяет отношение больного к боли. В больших дозах он угнетает сердечную деятельность, действуя, подобно средствам для наркоза. В настоящее время достоверно установлено, что длительное применение больших количеств спиртного может вызывать нарушение работы сердца, приводящее к алкогольной миокардиопатии. Было показано, что даже небольшие количества алкоголя угнетают функцию миокарда у больных с заболеванием коронарных сосудов или клапанов сердца.

Печень. При остром алкогольном отравлении происходит угнетение активности печеночных ферментов, но повторный прием алкоголя вызывает их стимулирование, что сопровождается повышением скорости метаболизма многих лекарственных средств и самого алкоголя.

Наиболее типичными клиническими проявлениями алкогольной интоксикации являются увеличение размеров печени и резкое падение уровня глюкозы в крови (гипогликемия). Гипогликемия характерна для лиц, употребляющих большие количества алкоголя. Повреждающее действие этанола на печень является его прямым эффектом, и потому сомнительно, чтобы употребление пищи с высоким содержанием белка могло бы защитить ее от разрушительного воздействия спирта. Печень женщины более чувствительна к воздействию алкоголя.

Другие виды действия. Алкоголь усиливает мочеотделение. Эффект не является следствием его прямого действия на почки.

Алкоголю часто приписывают свойства стимулятора сексуального чувства. Это является заблуждением, так как после приема спиртного возникает лишь чувство ложной самоуверенности вследствие утраты контроля. Уильям Шекспир метко подметил, что алкоголь порождает желания, но лишает возможностей («Макбет»). Действительно, этанол значительно снижает сексуальную реактивность как у мужчин, так и у женщин. Кроме того, алкоголизм у мужчин сопровождается импотенцией. Длительное употребление алкоголя может вызвать застойные явления в предстательной железе и затруднение мочеиспускания.

Большие дозы этанола вызывают дистрофические изменения скелетных мышц.

Употребление алкоголя беременными приводит к токсическому воздействию его на плод. При этом формируется характерное лицо плода, замедляется рост ребенка и появляются характерные нарушения развития, приводящие в дальнейшем к снижению умственных способностей. В целом это описывается как алкогольный синдром плода.

Алкоголизм и его лечение. Этанол является веществом, к которому развивается зависимость. Согласно результатам многочисленных наблюдений, не все употребляющие спиртное, даже часто и много, становятся алкоголиками.

Решающее значение для скорости появления зависимости имеет возраст, т. е. на каком году жизни началось потребление спиртного: если в возрасте старше 25 лет, то 3—4 года, а если в возрасте 15—20 лет, то обычно всего лишь 5—6 месяцев. Это явление обусловливается, по всей вероятности, неполной зрелостью организма, в первую очередь мозга.

Синдром алкогольной зависимости имеет прогрессирующий характер, и если не прервать его достаточно рано, то он может привести к окончательной и необратимой биологической, психологической и социальной деградации потребляющего. Одним из наиболее заметных симптомов, наблюдающихся в ходе всех фаз этого синдрома, особенно интенсивных в далеко зашедшем периоде болезни, являются нарушения в поведении больного. Большое число врачей продолжают считать алкоголизм социопатией, т. е. проявлением социальной неприспособленности, а не болезнью. Асоциальное, а подчас даже антиобщественное поведение алкоголика, нарушающее всякие принятые и соблюдаемые нормы отношений между людьми, заслоняет биологическую почву болезни — тяжелое повреждение центральной нервной системы (головного мозга), имеющее решающее значение для психической, интеллектуальной жизни человека.

В самом начале заболевания развивается так называемая психологическая зависимость от спиртного. Она заключается в потере контроля над потреблением спиртного, т. е. невозможностью прекратить уже начатое возлияние в любой момент, а также невозможностью длительного воздержания от употребления спиртного.

Психологическая зависимость — это выученный способ потребления спиртного в определенных ситуациях, вызывающих психическое напряжение. Больной прибегает тогда к алкогольному «глушителю», который смягчает эти состояния и сопутствующее им беспокойство. Поскольку «заглушающее» действие алкоголя непродолжительно, то больной вынужден принимать его повторно.

Состояние физической зависимости развивается при частом повторном употреблении больших количеств спиртного в течение длительного времени. Тяга к алкоголю на этом этапе столь сильна, что желание употреблять его любой ценой становится подчас единственным смыслом жизни.

Физическая зависимость характеризуется повышенной переносимостью спиртного, а также появлением синдрома похмелья. Больной чувствует себя разбитым, жалуется на сухость во рту, у него изжога, тошнота, иногда рвота, понос, повышенная потливость, сердцебиение, дрожание рук, иногда судороги. Очень характерно психическое состояние: раздражительность, беспокойство, страх, ощущение неосознанной опасности, неустойчивость настроения со склонностью к депрессии (иногда мысли о самоубийстве), расстройство внимания, бессонница (особенно в утренние часы, больной просыпается гораздо раньше обычного и потом уже не засыпает), кошмарные сны. Иногда похмелье протекает в очень тяжелой форме — с бредом и судорогами, напоминаю­щими эпилептические.

Экспериментально было показано, что клетки центральной нервной системы очень скоро приспосабливаются к наличию алкоголя и становятся более невосприимчивыми к его воздействию. Такое состояние называется переносимостью алкоголя. Первоначально это состояние обратимо, но при продолжительном потреблении алкоголя эта обратимость снижается. Итак, переносимость приводит к привыканию, к зависимости. Для того чтобы нервная клетка, ставшая зависимой от наличия алкоголя, могла функционировать, она должна получать все возрастающие количества этанола. Если в этой стадии внезапно прекратить потребление алкоголя, то появляется синдром похмелья или воздержания.

Нервная система реагирует спутанностью, а весь организм — физическим и психическим дискомфортом; в более тяжелых случаях наблюдаются судороги, как при эпилепсии. Провалы памяти в период питья объясняются тем, что алкоголь блокирует образование нейронами рибонуклеиновой кислоты (РНК), носителя кратковременной памяти.

Употребление алкоголя, даже чрезмерное, не всегда является болезнью в медицинском смысле. Алкоголизм и пьянство — это два разных явления.

Такая дифференциация имеет огромное практическое значение, так как если наказание за пьянство, особенно публичное, может иметь глубокий воспитательный и превентивный смысл и вполне обосновано, с точки зрения общественности, то наказание алкоголиков далеко не всегда обосновано и не может дать никакого результата ни с медицинской, ни с общественной точки зрения.

Этапы (фазы) развития алкоголизма легко определяются по следующим признакам.

1. Предварительная фаза — частое потребление алкоголя, ощущение психического облегчения после выпивки, поиски повода для выпивки, питье с жадностью, повышение переносимости алкоголя.

2. Продромальная фаза (продромальные симптомы)— провалы памяти (палимпсесты) после небольших количеств спиртного, ощущение вины, питье украдкой, избегание разговоров об алкоголе.

3. Критическая фаза — потеря контроля над питьем, запой, продолжающийся несколько дней, иногда до потери сознания, вперемежку с периодами воздержания, усиливающиеся нарушения поведения, попытки изменить модель питья (вид алкоголя, время выпивки), прогрессирующая потеря заинтересованности семьей, работой, создание запасов спиртного, нарушение питания, иногда госпитализация по поводу соматических осложнений, хронической интоксикации (желудочных, печеночных, панкреатических). Выраженное снижение половой потенции, подозрения в супружеской неверности (ревность алкоголика). Регулярное питье по утрам.

4. Хроническая фаза — многодневные запои с пониженной переносимостью алкоголя, моральная и общественная деградация, понижение умственной работоспособности. Дрожание, затрудняющее выполнение в трезвом виде простых механических манипуляций. Потребление денатурата, политуры, антифриза. Постоянный страх. Психическая деградация. Пренебрежение любыми семейными и общественными обязанностями, запущенный внешний вид. Нередко острые психические расстройства — алкогольные психозы, чаще всего белая горячка.

Зависимость к алкоголю часто обратима, если лечение начать на ранних этапах и если человек понимает, что употребление спиртного создает для него и окружающих проблемы. Алкоголик — человек с неустойчивой психикой, иногда испытывающий чувство вины за свою слабость.

Нет такого средства или метода, который позволил бы алкоголику даже после продолжительного воздержания восстановить способность контролировать потребление спиртного. Таким образом, целью лечения является формирование у больного установки на трезвый образ жизни, исключающий полностью алкоголь.

Основным методом лечения является психотерапия (индивидуальная или групповая). Психотерапия, проводимая врачом, импонирующим больному, приводит к определенным результатам. Чувство полного доверия больного к врачу очень важно.

Психотерапия является основой лечения, она подкрепляется лекарственными средствами, создающими установочный рефлекс, который вызывает чувство отвращения к алкоголю.

Лечение алкоголиков проводится в стационарных условиях в связи с возможностью появления ряда осложнений (внезапная сердечно-сосудистая недостаточность, депрессия).

Лечение заключается в следующем:

1) немедленное прекращение приема алкоголя;

2) смягчение явлений, возникающих после превращения питья;

3) дезинтоксикация организма и предписание соответствующей диеты;

4) лечение, препятствующее возникновению рецидивов.

Последнее проводят после исчезновения острых явлений. Для этого используется тетурам (антабус)— препарат, блокирующий в печени разрушение алкоголя на этапе уксусного альдегида. По­скольку препарат значительно усиливает токсичность алкоголя, больной в ходе лечения обязан соблюдать полное воздержание от него. Через несколько недель лечения прием даже незначительных количеств спиртного вызывает токсические реакции, такие, как покраснение кожи, потливость, сердцебиение, тошнота, рвота, снижение артериального давления вплоть до обморока. Таким образом, больной убеждается, что после лечения он не может переносить даже небольшие количества алкоголя. Это заставляет его воздерживаться от приема спиртных напитков.

Начиная с 1955 года тетурам применяют в форме, обеспечивающей длительное действие, под названием «эспераль». Это стерильно приготовленные, запаянные в ампулу таблетки, которые вшивают в подкожную жировую клетчатку бедра, ягодицы, области спины, нижней части живота.

Эффективность лечения алкоголизма с применением данного препарата возросла, но в некоторых случаях больные, которым имплантировали препарат, прекращают посещение врача и, таким образом, лишают себя психотерапевтической поддержки, столь необходимой на нелегком пути обучения трезвой жизни. Для предупреждения этого факт улучшения самочувствия больного следует связать в его сознании не с применением фармакологических препаратов, а с прекращением приема алкоголя, что само по себе является важным элементом психотерапии.

Большую роль в лечении играют контакты с больными, которым удалось достичь хорошего результата. Эта разновидность психотерапии основана на предпосылке известного швейцарского психиатра Форели, который считал, что «самым хорошим лекарством для алкоголика является другой алкоголик, который перестал пить и продолжает сохранять постоянную трезвость».

Следует признать, что алкоголизм является болезнью, а алкоголик — это больной человек, которого следует лечить, потому что его состояние этого требует, независимо от того, заслуживает он этого, или нет.

Если даже и не во всех случаях удается добиться оптимального эффекта, то все же можно добиться продолжительной ремиссии, так называемого бессимптомного алкоголизма, когда больной не пьет много лет. Это немалый успех как с медицинской, так и с общественной точки зрения.

Трагикомический стереотип, что алкоголики проводят время у пивного ларька, не соответствует истине. Они составляют лишь 3—4% всей популяции алкоголиков, а остальные — это скрытые алкоголики, встречающиеся также в среде интеллектуалов, ученых, лиц, занимающих высокие должности, т. е. во всех социально-экономических слоях населения.

Не будем же поддаваться иллюзии, что «алкоголизм не может касаться ни меня, ни моих близких», так как за такую иллюзию все мы да и наши будущие поколения можем заплатить очень высокую цену.